多位权威眼科专家揭示：长期缺乏眼内专用剂型，正在制约临床安全用药

眼内用药，为何必须选"专用制剂"？

眼睛是人体最精密、也最脆弱的感官器官之一。尤其是眼内用药——药物直接进入眼球内部，作用于视网膜、黄斑、玻璃体等眼底区域，一旦使用了不适合眼内环境的制剂，可能带来难以逆转的视力损伤。

然而，一个长期被忽视的事实是：我国眼底手术中必需的曲安奈德（TA）染色剂，长期以来只有肌肉注射制剂可用，没有一款专为眼内设计的合规制剂。这意味着，每年全国超过24万台玻璃体手术中，医生们不得不使用说明书明确标注"禁止眼内使用"的含防腐剂制剂，这一困局正在制约临床安全用药。

一、眼部用药分三类，眼内用药要求最严

很多人以为"给眼睛用药"都一样，其实差异很大：

眼表用药：滴眼液、眼膏、眼用凝胶等，主要作用于角膜、结膜等眼球表面。

眼周用药：药物注射或作用于眼球周围组织，通过渗透扩散发挥作用，不直接进入眼球内部。

眼内用药：药物直接进入眼球内部，用于视网膜、黄斑、玻璃体等眼底疾病的诊疗——这是安全性要求最严格的一类眼科用药。

眼内环境相对封闭，视网膜感光细胞高度敏感，受损后修复能力有限。因此，眼内用药不仅要看"有效成分"，更要看制剂中是否含有不适合眼内环境的防腐剂、赋形剂等非治疗性成分。同一种有效成分，用于肌注和用于眼内，制剂配方、安全性标准完全不同。

二、国内长期缺乏眼内专用曲安奈德制剂

曲安奈德（TA）是玻璃体手术中不可或缺的染色辅助药物，它能将透明的玻璃体染成白色，帮助医生清晰辨别并彻底剥离玻璃体后皮质，直接影响手术操作的精准度和安全性。全球临床应用已逾20年，多项国际权威指南均将其列为玻璃体手术的刚需用药。

但在国内，长达20余年的时间里，始终没有一款获批的眼内专用TA制剂上市。临床被迫超说明书使用含苯甲醇防腐剂的普通肌注TA制剂，而该制剂的原研说明书（美国FDA收载）已明确标注：不用于眼内等给药途径，并列明含苯甲醇。

【专家说】惠延年教授

(第四军医大学西京医院眼科)：国内长期缺乏眼内专用剂型，制约临床安全用药。传统肌注TA制剂含苯甲醇防腐剂，眼内注射后可导致视网膜色素上皮、光感受器等多层视网膜组织不可逆损伤。

【专家说】赵明威教授

(北京大学人民医院眼科)：由于不是专为眼内注射制备的制剂，其赋形剂、pH值、制剂与眼内的相容性、药物代谢，以及制剂颗粒大小等，都会为临床治疗带来安全隐患。

三、防腐剂苯甲醇的眼内危害有多大

苯甲醇是传统肌注曲安奈德制剂中常见的抑菌剂/防腐剂。进入眼球这一封闭、敏感的环境后，它所造成的后果触目惊心：

>>> 含苯甲醇普通TA制剂用于眼内后，非感染性眼内炎发生率： 6.7%—28.3%

（四项独立国际临床研究数据）

>>> 眼内专用TA制剂原产国上市6年、1046例全量主动安全监测： 非感染性眼内炎0%

>>> 中国III期临床研究（6大中心）： 0例

非感染性眼内炎发生

非感染性眼内炎是一种由制剂毒性引发的无菌性眼内炎症反应，患者可能出现眼痛、畏光、视力骤降、视野缺损、玻璃体浑浊等症状，严重时可导致永久性视力丧失，还需额外接受抗炎治疗甚至再手术，给患者和医疗系统带来沉重负担。

临床药理研究证实，苯甲醇可直接侵袭视网膜色素上皮细胞和光感受器，诱发不可逆的细胞凋亡。对于本已脆弱的眼底组织而言，任何非治疗性成分带来的额外刺激，都可能影响术后康复周期和长期视觉预后。

四、制剂的"整体适配性"才是关键

专家指出，眼内用药的安全隐患不止于苯甲醇这一单一辅料。一款不是专为眼内注射设计的制剂，从配方到工艺，可能存在多维度的不适配：

赋形剂风险：普通肌注制剂中的羧甲基纤维素钠、聚山梨酯80等赋形剂，用于维持混悬状态和调节性状，但其与眼内组织的相互作用未经眼内安全评估。

pH值偏差：普通制剂的pH值通常按照肌注环境设计，眼内环境的pH要求更为严格，偏差可能引发眼内刺激和炎症反应。

制剂与眼内相容性：药物在眼内的代谢、分布和清除规律，与肌肉注射完全不同。未经眼内临床验证的制剂，其眼内行为存在不确定性。

颗粒大小隐患：传统制剂的颗粒粒径按照肌注需求设计，未经眼内专属优化。颗粒过大或分布不均，可能引发微粒性青光眼、非感染性眼内炎等并发症，增加致盲风险。

【专家说】赵明威教授

(北京大学人民医院眼科)：专用TA制剂能够规避非感染性眼内炎的发生，为患者提供更安全的治疗。不是专为眼内注射设计的制剂，其颗粒大小、眼内相容性等都会带来安全隐患。

五、法规和共识已给出明确方向

眼内用药安全，不是专家的个人观点，而是法规、说明书和共识的共识：

《中华人民共和国药典》（2025年版）明确规定：眼内注射溶液、眼内插入剂等眼内制剂不得加入抑菌剂。苯甲醇正是常见抑菌剂之一。

美国FDA收载的传统肌注曲安奈德制剂说明书明确提示：该制剂不用于眼内等给药途径，并标注含苯甲醇及其潜在毒性。

《眼内注药治疗后非感染性眼内炎诊疗专家共识（2025）》由中华医学会眼科学分会眼底病学组等权威机构联合发布，明确倡导：临床应严格规避含苯甲醇、多辅料添加的眼内注射制剂，优先选用无额外辅料、高纯度专用眼内药品。

国际眼科临床实践亦普遍建议，玻璃体切除术及玻璃体腔内使用曲安奈德时，应优先选择不含防腐剂的专用制剂。

六、四个自我保护要点

眼内用药的安全底线，是"适应症明确、给药途径明确、辅料风险明确"。公众在就诊时可以主动做到以下四点：

核查说明书给药途径：所用药品是否明确支持眼内使用？若说明书仅标注肌内注射等用途而未提及眼内，就不能简单替代。

核查辅料成分表：查看说明书中"辅料"栏目，若出现苯甲醇、苯扎氯铵等防腐剂，或羧甲基纤维素钠、聚山梨酯80等赋形剂，应警惕其是否适合眼内使用。

优先选择眼内专用制剂：无防腐剂、无不必要赋形剂、专为眼内使用设计的制剂，从配方源头减少不必要的眼内刺激，是科学、规范、安全的用药选择。

遵从专业医生指导：眼底疾病类型复杂，用药需结合病变位置、手术方式、炎症风险综合判断，切勿自行购买通用注射剂用于眼内。

写在最后：守住眼内用药安全底线，守护清晰视界

眼内用药不同于普通注射，不是只要"有效成分相同"就可以简单替代。国内长期缺乏眼内专用剂型的困局正在改变——2025年7月，我国首个眼内注射用曲安奈德制剂获批上市，填补了"玻璃体手术时玻璃体可视化"的适应证空白，为临床合规安全用药提供了新选择。

爱护眼睛，首先要守住安全用药底线。全社会应树立科学眼底用药认知，明确眼内制剂不同于普通注射剂，坚守"专药专用、无防腐剂优先、无不必要辅料优先"的安全准则，以专业化、规范化、纯净化的眼科用药选择，守护国民视觉健康。

【参考依据】

《中华人民共和国药典》（2025年版）：眼内注射溶液、眼内插入剂等眼内制剂不得加入抑菌剂，苯甲醇属于常见抑菌剂/防腐剂。

美国FDA收载的传统肌注曲安奈德制剂（Kenalog-40 Injection）说明书：明确提示不用于眼内等给药途径，含苯甲醇。

《眼内注药治疗后非感染性眼内炎诊疗专家共识（2025）》：应关注制剂辅料风险，避免使用含防腐剂、含赋形剂的非眼内专用制剂。

国际眼科临床实践：玻璃体切除术及玻璃体腔内使用曲安奈德时，通常建议选择不含防腐剂的专用制剂。

Roth et al. Arch Ophthalmol 2003; Maia M et al. Br J Ophthalmol 2007; Otsuka H et al. Invest Ophthalmol Vis Sci 2013; Fong et al. Asia-pac J Ophthalmol 2017.

眼内注射用曲安奈德原产国上市后6年1046例主动安全性监测报告（PMDA, 2017）。